完全激動(dòng)藥，對(duì)受體有較強(qiáng)親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性，能產(chǎn)生最大藥理效應(yīng)，如腎上腺素。

部分激動(dòng)藥，對(duì)受體有親和力，但內(nèi)在活性較低，與受體產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使藥物濃度增加，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥那樣的最大的效應(yīng)；但當(dāng)有激動(dòng)藥存在的情況下，能增強(qiáng)低濃度激動(dòng)藥的生理效應(yīng)，但部分激動(dòng)藥能拮抗高濃度激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)，如吲哚洛爾，產(chǎn)生所謂的“兩重性”現(xiàn)象，表現(xiàn)低濃度激動(dòng)，高濃度拮抗。

拮抗藥，能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性（α=0）的藥物。它們本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)，如納洛酮和普萘洛爾均屬于拮抗藥。少數(shù)拮抗藥以拮抗作用為主，同時(shí)尚有較弱的內(nèi)在活性，故有較弱的激動(dòng)受體作用，如β受體拮抗藥氧烯洛爾。