2024年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)（中藥學(xué)）專(zhuān)業(yè)知識(shí)（一）》考試共題，分為。小編為您整理第十一章 常用藥物結(jié)構(gòu)特征和作用5道練習(xí)題，附答案解析，供您備考練習(xí)。

1、關(guān)于環(huán)磷酰胺（）的敘述，錯(cuò)誤的是（）。【單選題】

A.分子中的β-氯乙胺是產(chǎn)生抗腫瘤活性的主要基團(tuán)

B.雜環(huán)結(jié)構(gòu)改善藥物的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)

C.環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯使藥物更易于被腫瘤細(xì)胞吸收

D.體內(nèi)、外具有相同的抗腫瘤活性

E.出血性膀胱炎是其典型毒性反應(yīng)，聯(lián)合使用美司納可降低毒性

正確答案:D

答案解析:環(huán)磷酰胺屬于烷化劑，β-氯乙胺基是該類(lèi)藥物的藥效團(tuán)，也稱(chēng)為烷基化部分；其他結(jié)構(gòu)屬于藥動(dòng)團(tuán)，也稱(chēng)為載體部分，對(duì)于環(huán)磷酰胺而言，雜環(huán)就是載體部分，改善調(diào)整藥動(dòng)學(xué)特征。由于腫瘤細(xì)胞中磷酰胺酶含量高于正常細(xì)胞，所以人們?cè)O(shè)計(jì)了結(jié)構(gòu)中含有磷酰胺雜環(huán)的藥物（如環(huán)磷酰胺），可增加藥物對(duì)腫瘤細(xì)胞的趨向性，提高藥物的選擇性。環(huán)磷酰胺在體內(nèi)需要代謝為磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛才能產(chǎn)生藥效，體外無(wú)活性，所以屬于前藥。環(huán)磷酰胺和異環(huán)磷酰胺都具有出血性膀胱毒性，合用尿路保護(hù)劑美司鈉可降低毒性。

2、阿司匹林的結(jié)構(gòu)為，有關(guān)阿司匹林的敘述錯(cuò)誤的是（）。 【單選題】

A.是水楊酸羧基成酯的產(chǎn)物

B.可以在NaOH或溶液中溶解

C.分子中酯鍵可水解，產(chǎn)生水楊酸

D.阿司匹林分子中的羧酸基團(tuán)是產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛活性的必要結(jié)構(gòu)藥效團(tuán)

E.是環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑

正確答案:A

答案解析:阿司匹林是水楊酸酚羥基形成了乙酸酯，羧基保留，因此阿司匹林具有酸性，可以和堿成鹽（溶于堿性溶液中）。

3、青霉素是最早發(fā)現(xiàn)的抗生素，臨床主要用于治療革蘭陽(yáng)性菌感染的疾病。有關(guān)青霉素的描述，錯(cuò)誤的是（）。【單選題】

A.具有β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)

B.對(duì)酸、堿、酶、醇、胺不穩(wěn)定，但在水溶液中24小時(shí)內(nèi)不會(huì)失效

C.臨床使用粉針劑，現(xiàn)用現(xiàn)配

D.半衰期短，聯(lián)合使用丙磺舒可延長(zhǎng)青霉素的藥效

E.注射給藥后被快速吸收，并很快從腎臟以游離酸形式排泄

正確答案:B

答案解析:青霉素的母核由β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)組成，兩個(gè)環(huán)均不穩(wěn)定，所以藥物遇到酸、堿、酶、醇、胺均不穩(wěn)定，在水溶液中容易水解開(kāi)環(huán)失效，所以做成粉針劑，現(xiàn)用現(xiàn)配。青霉素鈉的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是吸收快，主要以游離酸（即青霉素）形式經(jīng)腎臟排泄，很少代謝。在血清中半衰期只有30分鐘，所以藥效維持時(shí)間短，因此可采用靜脈滴注給藥，或者聯(lián)合丙磺舒，競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素的排泄，促進(jìn)重吸收。

4、地西泮體內(nèi)代謝1，2位酰胺鍵容易水解失活，針對(duì)該問(wèn)題，科學(xué)家們?cè)O(shè)計(jì)出了一系列藥物，不僅提高了其代謝穩(wěn)定性，而且增加了與受體的親和力，下列藥物中為其代表的是（）。【單選題】

A.苯巴比妥

B.三唑侖

C.氟地西泮

D.硝西泮

E.奧沙西泮

正確答案:B

答案解析:苯二氮的1，2位并上三唑環(huán)，不僅可使代謝穩(wěn)定性增加，而且提高了與受體的親和力，活性顯著增加，該類(lèi)藥物以“唑侖”為后綴，如艾司唑侖、阿普唑侖和三唑侖。

5、為氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，分子中含有1個(gè)手性碳，（S）-異構(gòu)體活性大于（R）-異構(gòu)體，在體內(nèi)迅速代謝，作為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的降血糖藥是（）。【單選題】

A.

B.

C.

D.

E.

正確答案:D

答案解析:非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑也被稱(chēng)為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”，詞根帶有“格列奈”字樣。帶有4個(gè)不同取代基的碳原子被稱(chēng)為手性碳原子，能產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體（也叫對(duì)映異構(gòu)體、手性異構(gòu)體），通常用散列鍥型健（鍥型虛線）、鍥型犍（鍥型黑線）標(biāo)示，但也有不標(biāo)示的情況，需注意！米格列奈和那格列奈帶有3個(gè)手性碳，瑞格列奈帶有1個(gè)手性碳，其他兩個(gè)藥物沒(méi)有手性碳。