1.溶解度：

親水性或親脂性過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利影響。

① 水溶性(親水性)是藥物可口服的前提

② 藥物透過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性

2.脂水分配系數(shù)(P)：

P值越大，脂溶性越高

3.滲透性：

藥物既具有脂溶性又有水溶性。

生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：

考點二：藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響

(酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄)

考點三：藥物的結(jié)構(gòu)與官能團

有機化合物=母核(基本骨架)+ 藥效團(母核連接基團)

考點四：藥物的轉(zhuǎn)運與結(jié)合形式

1.小腸上皮細胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)

底物:二肽類(烏苯美司、β內(nèi)酰胺類、ACEI、伐昔洛韋);三肽類(頭孢氨芐)

2.腎近端小管上皮細胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)

舉例：底物—地高辛;抑制劑—奎尼丁

(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血藥濃度↑)

3.藥物與受體的結(jié)合類型

① 不可逆性：共價鍵

② 可逆性：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復合物、偶極相互作用力

考點五：藥物的轉(zhuǎn)運與結(jié)合形式

1. 對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度：普羅帕酮、氟卡尼。

2. 對映異構(gòu)體具有相同的藥理活性，但強弱不同。

氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

3. 對映異構(gòu)體一個有活性，一個沒活性：L-甲基多巴

4. 對映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性

5. 對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性：奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)

6. 對映異構(gòu)體一個有活性，一個有毒性

乙胺丁醇(D)-體，抗結(jié)核;(L)-體，活性弱，毒性強

左旋多巴(S)-體，抗震顫麻痹;(R)-體，競爭性拮抗劑

考點六：藥物代謝

藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律：

① 含芳環(huán)藥物---氧化代謝

② 烯烴和炔烴的藥物——氧化

③ 含飽和碳原子的藥物—氧化

④ 胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

⑤ 酯和酰胺類藥物——水解